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塞來昔布膠囊對腎臟有什么影響呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/2/7 21:11:26
    導(dǎo)讀:塞來昔布膠囊的清除主要通過肝臟進行,少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。長期使用非甾體抗炎藥(NSAIDs)會導(dǎo)致腎乳頭壞死和其他的腎臟損害。

塞來昔布膠囊的主要成份為塞來昔布。用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么,塞來昔布膠囊對腎臟有什么影響呢?

塞來昔布膠囊的清除主要通過肝臟進行,少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8-12小時,清除率約為500mL/分。塞來昔布膠囊連續(xù)給藥5天內(nèi)達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。塞來昔布膠囊的臨床前研究表明可通過血腦屏障。

塞來昔布膠囊具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學(xué)特征。塞來昔布膠囊的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān),在治療血漿濃度時,血漿蛋白結(jié)合率約為97%。塞來昔布膠囊藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結(jié)合。塞來昔布膠囊與進食(高脂食物)同時給藥,則本藥的吸收延遲,Tmax延至4個小時,生物利用度增加約20%。

塞來昔布膠囊對腎臟影響:長期使用非甾體抗炎藥(NSAIDs)會導(dǎo)致腎乳頭壞死和其他的腎臟損害。有毒性也見于腎臟灌注維持中前列腺素起補償作用的患者。在這些患者中,使用NSAID會導(dǎo)致前列腺素生成的劑量依賴性減少,隨之發(fā)生腎血流量減少,這將促成明顯的腎臟失代償。此類風(fēng)險最高的患者是腎功能不全、心力衰竭、肝功能不全的患者,使用利尿劑和ACE抑制劑的患者和老年患者。停用非甾體抗炎藥(NSAIDs)后,通??苫謴?fù)至治療前的狀況。臨床試驗顯示,本品對腎臟的影響與對照的非甾體抗炎藥(NSAIDs)相似。

在現(xiàn)有的對照臨床研究中,尚無在進展期腎臟疾病的患者中應(yīng)用本品的資料。故不推薦在進展期腎臟患者中應(yīng)用本品。如必須使用本品,建議密切監(jiān)測患者的腎功能。

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(實習(xí)編緝:邵澤妹)

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