塞來昔布膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征，以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么，塞來昔布膠囊對肝臟有什么影響呢？

塞來昔布膠囊的清除主要通過肝臟進行，少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8-12小時，清除率約為500mL/分。塞來昔布膠囊連續(xù)給藥5天內(nèi)達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。塞來昔布膠囊的臨床前研究表明可通過血腦屏障。

塞來昔布膠囊在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進行代謝。塞來昔布膠囊體外及體內(nèi)試驗表明，代謝主要通過細胞色素P450-CYP2C9。塞來昔布膠囊原形藥具有藥理活性，循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和COX-2抑制活性。

塞來昔布膠囊對肝臟影響：在關(guān)于非甾體抗炎藥(NSAIDs)的臨床研究中，多至15%的服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)的患者會有一項或多項肝臟實驗室指標(biāo)的臨界增高，約有1%的患者會出現(xiàn)顯著的ALT或AST的升高(三倍或更多倍高于正常值的上限)。繼續(xù)治療下，這些實驗室異常值會進展，保持穩(wěn)定或恢復(fù)正常。在非甾體抗炎藥(NSAIDs)，包括本品的治療中，有罕見的嚴重肝臟反應(yīng)的報道(見[不良反應(yīng)]上市后用藥經(jīng)驗)，包括黃疸型和致命的暴發(fā)型肝炎，肝壞死和肝功能衰竭(有些將會致命)。在本品對照臨床研究中，肝臟實驗室指標(biāo)的臨界增高的發(fā)生，在塞來昔布膠囊治療組為6%，安慰劑組為5%；出現(xiàn)顯著的ALT或AST的升高，在塞來昔布膠囊治療組為0.2%而安慰劑組為0.3%。

若服用本品的患者也有提示肝臟功能不全的癥狀和/或體征，或有肝臟功能不全的實驗室證據(jù)，應(yīng)仔細觀測肝臟功能惡化發(fā)展的證據(jù)。若癥狀和體征均提示肝臟疾病進展，或有全身表現(xiàn)(如：嗜酸細胞增多癥，皮疹等)應(yīng)停用本品。

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（實習(xí)編緝：邵澤妹）