隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高,對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強(qiáng),毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。那么,鹽酸屈他維林片(諾仕帕)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
鹽酸屈他維林片(諾仕帕)功能主治胃腸道平滑肌痙攣,應(yīng)激性腸道綜合征;膽絞痛和膽道痙攣,膽囊炎,膽囊結(jié)石,膽道炎;腎絞痛和泌尿道痙攣,腎結(jié)石,輸尿管結(jié)石,腎孟腎炎,膀胱炎;子宮痙攣,痛經(jīng),先兆流產(chǎn),子宮強(qiáng)直。
本品為異喹啉類(lèi)衍生物,是直接作用于平滑肌細(xì)胞的親肌性解痙藥。它通過(guò)抑制磷酸二酯酶,增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷的水平,抑制肌球蛋白輕鏈肌酶,使平滑肌舒張,從而解除痙攣,其作用不影響植物神經(jīng)系統(tǒng)。本品經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)沒(méi)有發(fā)現(xiàn)致畸、致突變作用。
據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,鹽酸屈他維林片口服吸收迅速、完全。健康志愿者單次口服本品80mg,1-3小時(shí)可達(dá)血藥濃度峰值,血藥峰濃度約6.12ng/ml。本品與人體血漿蛋白高度結(jié)合(95-98%)。藥物吸收后分布迅速,主要分布于中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心肌、腎上腺、腎和肺。主要排泄途徑為尿與糞便。
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(實(shí)習(xí)編輯:吳文君)
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