聯(lián)苯芐唑凝膠的主要成分為聯(lián)苯芐唑。化學名為(±)1-(α-聯(lián)苯-4-基芐基)-1H-咪唑。它為無色透明狀半固體凝膠。那么,聯(lián)苯芐唑凝膠的藥代動力學是什么呢?
藥理毒理:本品為咪唑類抗真菌藥,具有廣譜抗皮膚癬菌、酵母菌、絲狀菌和雙相真菌的功效,并具有較強的抗菌活性。對糠秕馬拉色菌和革蘭陽性球菌亦有效。動物實驗性皮膚癬菌病外用此藥效果佳。本品與其他咪唑類藥物一樣,對于C14-去甲基作用有抑制作用,使之不能形成麥角固醇,也可減少甲羥戊酸的產生使之不能形成角鯊烯,從而影響真菌麥角固醇的合成。
藥代動力學:據文獻報道正常成年人腹部皮膚10×20cm涂敷0.1g聯(lián)苯芐唑,采用氣-質聯(lián)用方法測定血藥濃度,達峰時間(Tmax)為給藥后12小時,血藥峰濃度(Cmax)為3.8ng/ml,皮膚吸收率極低。家兔局部皮膚(10×20cm)涂敷0.1g聯(lián)苯芐唑,血藥達峰時間(Tmax)為給藥后3小時,血藥峰濃度(Cmax)為140ng/ml,至24小時仍有一定濃度(100ng/ml)。用血管外給藥開放型二室模型處理得到的動力學參數說明中心室和周邊室的轉運速度基本相同,提示聯(lián)苯芐唑在組織中貯留很少。
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(實習編輯:林炳揚)
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