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富馬酸比索洛爾片藥代動(dòng)力學(xué)有什么呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/2/5 21:45:06
    導(dǎo)讀:富馬酸比索洛爾片藥代動(dòng)力學(xué)是:比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收(>90%)。由于肝臟首過(guò)效應(yīng)很小(<10%),故其表現(xiàn)出高達(dá)約90%的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30%等等。

富馬酸比索洛爾片不能用于兒童。用于慢性穩(wěn)定性心力衰竭的治療;鈣拮抗劑:對(duì)收縮力、房室傳導(dǎo)和血壓有負(fù)面影響。那么,富馬酸比索洛爾片藥代動(dòng)力學(xué)有什么呢?

富馬酸比索洛爾片藥代動(dòng)力學(xué)是:

比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收(>90%)。由于肝臟首過(guò)效應(yīng)很小(<10%),故其表現(xiàn)出高達(dá)約90%的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30%,分布容積為3.5升/公斤,總清除率約為15升/小時(shí)。每天一次給藥后血漿半衰期為10~12小時(shí),在血漿中可維持24小時(shí)。

比索洛爾通過(guò)兩條途徑從體內(nèi)排出。50%通過(guò)肝臟代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出,剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同,輕中度肝、腎臟功能異?;颊卟恍枰M(jìn)行劑量調(diào)整。對(duì)于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動(dòng)力學(xué)尚無(wú)研究。比索洛爾的動(dòng)力學(xué)為線性,與年齡無(wú)關(guān)。與健康志愿者比較,慢性心力衰竭患者(NYHAIII級(jí))的血漿比索洛爾水平較高,半衰期延長(zhǎng)。每天口服10mg后達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的最大血漿濃度為64士21ng/ml,半衰期為17±5小時(shí)。

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(實(shí)習(xí)編輯:吳郁冰)

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