水飛薊素膠囊(利加隆)的生產(chǎn)企業(yè)為德國馬博士大藥廠，批準文號為H20090217。那么，水飛薊素膠囊(利加隆)的藥理毒理是怎樣的？

水飛薊素膠囊(利加隆)為肝病治療用藥，由專長于天然植物藥研發(fā)的德國馬博士大藥廠首家生產(chǎn)并行銷全球。水飛薊素膠囊(利加隆)精選原產(chǎn)地地中海的水飛薊種子，通過馬博士大藥廠獨家專利技術MZ80提取。

藥理：已經(jīng)證實在各種毒性肝損害病理模型中，水飛薊素膠囊(利加隆)能中和由毒蕈素、α-鵝膏菌素(在鬼筆鵝膏真菌中發(fā)現(xiàn)的毒性物質(zhì))、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺引起的中毒。水飛薊素膠囊(利加隆)的療效歸功于其具備數(shù)個作用點和作用機制：由于其對自由基的捕獲能力，水飛薊素具抗過氧化活性。脂類化合物過氧化的病理生理學過程(造成細胞膜的損壞)，可被水飛薊素打斷或阻止。并且在已經(jīng)遭受損傷的肝細胞內(nèi)，水飛薊素刺激蛋白質(zhì)的合成并使磷脂代謝正?；??？傊w薊素最大的貢獻是對肝細胞膜有穩(wěn)定作用，它阻止或避免溶解的細胞成分(例如轉(zhuǎn)氨酶)流失。

水飛薊素可限制某些肝毒性物質(zhì)(如：α-鵝膏菌素)穿透進入細胞內(nèi)部。蛋白質(zhì)合成能力的增強是由于水飛薊素刺激細胞核中RNA聚合酶I的活性，因此幫助肝細胞中核糖體RNA的合成，同時導致結構和功能蛋白質(zhì)(酶)的大量合成。因此，水飛薊素可增強受損肝細胞的修復能力和再生能力。水飛薊素通過清除自由基，減輕其介導的肝細胞損傷和肝組織炎癥，阻抑其對肝纖維化的觸發(fā)；另外，通過下調(diào)I型膠原蛋白mRNA抑制纖維增生機制；通過下調(diào)金屬蛋白酶組織抑制因子-1mRNA，從而抑制金屬蛋白酶組織抑制因子-1的合成，促進膠原蛋白減退機制。因此，水飛薊素具有間接和直接的抗纖維化作用。

毒理：水飛薊素的特點為低毒性，并可以按治療劑量長期服用。(1)急性毒性：小鼠單劑量口服試驗證明水飛薊素無毒，LD50大于2000mg/Kg。(2)慢性毒性：分別讓大鼠和狗按2500mg/kg及1200mg/Kg的劑量連續(xù)口服12個月，生化指標及尸檢均未顯示有任何毒性影響。(3)生殖毒性：用大鼠和兔進行的生殖力研究，產(chǎn)前、圍產(chǎn)期及產(chǎn)后的毒性研究，均未發(fā)現(xiàn)在生殖的各個階段有任何副作用(試驗的最大劑量：2500mg/kg)。特別是，水飛薊素未顯示有造成畸胎的潛在因素。(4)致突變性：體外及體內(nèi)試驗，水飛薊素均呈負反應。

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（實習編輯：黃小媛）