萘哌地爾膠囊為膠囊劑,其內(nèi)容物為白色粉末或顆粒。主要成份為萘哌地爾。禁用于對(duì)本品任何成份過敏或低血壓患者。那么,萘哌地爾膠囊的用量劇增會(huì)怎樣呢?
萘哌地爾膠囊的蛋白結(jié)合率,健康成年人單次口服給藥100mg時(shí),血清蛋白結(jié)合率可達(dá)98.5%。萘哌地爾膠囊食物的影響健康成年人空腹和飯后分別給藥50mg。萘哌地爾膠囊的血清中Tmax分別為0.75及2.20小時(shí),飯后有延長(zhǎng)的趨勢(shì),但血清中AUC幾乎不增大,Cmax和消除時(shí)間不變,說(shuō)明食物對(duì)萘哌地爾的吸收影響不大。
萘哌地爾膠囊的主要代謝產(chǎn)物是原藥與葡萄糖醛酸結(jié)合物及苯羥基化的萘哌地爾。萘哌地爾膠囊對(duì)健康成年人分別單次口服給藥25mg、50mg、100mg,給藥后24小時(shí)內(nèi),尿中累積藥物排泄率都在0.01%以下。
萘哌地爾膠囊服用初期及用量劇增時(shí)能引起體位性低血壓,導(dǎo)致頭昏、起立性眩暈,故高空作業(yè)及汽車駕駛員應(yīng)慎用。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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