米諾地爾搽劑主要成份是米諾地爾,其化學(xué)名稱為:6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺,3-氧化物。那么,米諾地爾搽劑藥代動(dòng)力學(xué)是如何?
米諾地爾搽劑藥代動(dòng)力學(xué)是:我國(guó)目前尚缺乏本品詳細(xì)的藥代動(dòng)力學(xué)研究資料。據(jù)國(guó)外研究資料(RogaineTM)說明書介紹,米諾地爾溶液皮膚局部應(yīng)用后,米諾地爾經(jīng)皮膚的吸收很差,而米諾地爾片口服給藥后,其經(jīng)胃腸道幾乎可被完全吸收。2%米諾地爾溶液每1ml劑量,可輸送20mg米諾地爾到皮膚,結(jié)果大約有0.28mg米諾地爾被吸收。5%米諾地爾溶液每1ml劑量,可輸送50mg米諾地爾到皮膚,結(jié)果大約有0.70mg米諾地爾被吸收。此吸收效應(yīng)是否伴隨皮膚疾病未知。米諾地爾溶液局部給藥后,米諾地爾的血漿濃度由藥物的經(jīng)皮吸收速率控制。
停止局部應(yīng)用米諾地爾溶液后,體內(nèi)吸收的米諾地爾大約95%可在4天內(nèi)被清除。局部應(yīng)用RogaineTM后,所吸收的米諾地爾的代謝,轉(zhuǎn)化尚不完全清楚,但口服給藥吸收的米諾地爾主要通過葡萄糖醛酸與哌啶環(huán)上的N-氧位結(jié)合,轉(zhuǎn)化為極性更強(qiáng)的產(chǎn)物,代謝物的藥理作用小于米諾地爾。米諾地爾不會(huì)和血漿蛋白結(jié)合,且它的腎清除率與腎小球的濾過率有關(guān)。米諾地爾不能通過血腦屏障。米諾地爾和它的代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎排泄。
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(實(shí)習(xí)編輯:吳郁冰)
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