對氨基水楊酸異煙肼片的主要成分為對氨基水楊酸異煙肼?；瘜W名：4-吡啶甲酰肼-4-氨基水楊酸，分子式：C13H14N4O4，分子量：290.27，那么對氨基水楊酸異煙肼片的藥理毒理怎樣？

1．藥理本品為異煙肼(INH)與對氨基水楊酸(PAS)的化學合成物。INH主要對生長繁殖期的分枝桿菌有效。其作用機制尚未闡明，可能抑制敏感細菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使細胞壁破裂。PAS有效地延緩和阻滯了INH在體內(nèi)的乙?；^程。

因此，本品在血液中維持較高、較久的INH濃度并且降低了對肝臟的毒性。臨床分別服用等量的INH和本品后發(fā)現(xiàn)，12小時INH血濃度僅有0.03mg/L，本品卻有2.6mg／L；14小時INH血濃度已為0，本品仍高達2mg／L，為MIC的2倍。這不僅增強了藥物的殺菌作用，同時也延遲了細菌耐藥性的產(chǎn)生。臨床證實，在與其他抗結核藥聯(lián)合治療中，本品的抗結核療效顯著優(yōu)于INH，而胃腸道反應、肝功能損害和白細胞減少，不良反應發(fā)生率顯著低于INH。動物試驗表明，對人工感染的小白鼠，本品抗結核效力約為INH的5倍；本品每日10mg／kg的治療效果顯著優(yōu)于INH(每日20mg／kg)+PAS(每日200mg／kg)的物理混合制劑。

2．毒理本品小白鼠、兔經(jīng)口LD50為0.4g/kg·d和0.8—1.6g／kg，分別為INH的2倍。

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（實習編輯：歐國榮）