酒石酸托特羅定膠囊為硬膠囊,內(nèi)含白色粉末和顆粒。酒石酸托特羅定膠囊可引起輕、中度抗膽堿能作用,如口干、消化不良和淚液減少。那么,酒石酸托特羅定膠囊可以用于膀胱出口梗阻的病人嗎?
酒石酸托特羅定膠囊與血漿蛋白結(jié)合率較高,游離的的托特羅定的濃度平均為3.7%±0.33%。DD01與血漿蛋白結(jié)合率不高,游離DD01的濃度平均為36%±4.0%。酒石酸托特羅定膠囊與其代謝物DD01在血液與血漿的比值分別為0.6和0.8。靜脈注射本品1.28mg的分布容積為113±26.7L。
酒石酸托特羅定膠囊口服后可迅速地吸收,吸收率大于77%。酒石酸托特羅定膠囊食物的攝入,年齡和性別的差別不需調(diào)整劑量。酒石酸托特羅定膠囊口服1-4mg,最大血藥濃度(Cmax)和藥時(shí)曲線下面積(AUC)與劑量呈線線性關(guān)系。酒石酸托特羅定膠囊口服本品2mg后,2.5h左右達(dá)到峰值血藥濃度,Cmax為2.5μg/L,AUC為11.8μg/L·h。5-羥甲基活性代謝物(DD01)的血藥濃度與本品原形極其相似,Cmax為2.2μg/L,AUC為12.1μg/L·h。
由于尿潴留的風(fēng)險(xiǎn),酒石酸托特羅定膠囊慎用于膀胱出口梗阻的病人;由于胃滯納的風(fēng)險(xiǎn),也慎用于患胃腸道梗阻性疾病,如幽門狹窄的患者。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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