酒石酸托特羅定膠囊適用于治療膀胱過度活動癥,其癥狀可為尿急、尿頻、急迫性尿失禁。那么,酒石酸托特羅定膠囊對于正在服用CYP3A4抑制劑患者的用量是怎樣呢?
酒石酸托特羅定膠囊口服給藥后經(jīng)肝臟廣泛的首過效應,酒石酸托特羅定膠囊主要的代謝途徑涉及5-甲基位的氧化,此過程由CYP2D6參與,形成具有藥理活性的5-羥甲基代謝物(DD01)。酒石酸托特羅定膠囊進一步的代謝將產(chǎn)生5-羥酸和N-脫烷基5-羥酸代謝物,在尿中回收的這2種代謝物分別為51%±14%和29%±6.3%。托特羅定消除半衰期(t1/2)為2-3h,DD01的t1/2為3-4h。
酒石酸托特羅定膠囊給健康志愿者口服[sup]14[/sup]C標記的托特羅定片5mg后,尿、糞排泄率分別為77%、17%,原形托特羅定的排泄率不到給藥量的1%,5%-14%以活性DD01回收。酒石酸托特羅定膠囊在給藥后24h內(nèi)大多數(shù)放射性物自人體內(nèi)排泄。
酒石酸托特羅定膠囊對于正在服用CYP3A4抑制劑患者的用量,推薦劑量是一次半片,一日2次。
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(實習編緝:葉鎧)
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