拉坦噻嗎滴眼液為復方制劑,其組份為:每ml溶液含50μg拉坦前列素和6.8mg馬來酸噻嗎洛爾,相當于5mg噻嗎洛爾。那么,拉坦噻嗎滴眼液的全身效應(yīng)有什么呢?
拉坦噻嗎滴眼液具有降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。拉坦噻嗎滴眼液適用于β-受體阻滯劑局部治療效果不佳的病人。拉坦噻嗎滴眼液在眼內(nèi)幾乎沒有代謝。代謝主要發(fā)生在肝臟。主要代謝產(chǎn)物為1,2-二去甲基和1,2,3,4-四去甲基代謝物,在動物試驗中未發(fā)現(xiàn)或僅發(fā)現(xiàn)微弱的生物活性,且主要通過尿液排泄。
拉坦噻嗎滴眼液中噻嗎洛爾是一種β-1和β-2(非選擇性)腎上腺素受體阻斷劑,無明顯內(nèi)在擬交感活血、直接的心肌抑制作用或膜穩(wěn)定作用。拉坦噻嗎滴眼液中噻嗎洛爾通過減少睫狀上皮細胞產(chǎn)生房水而降低眼壓,其確切作用機制尚不清楚,但可能通過抑制由內(nèi)源性β-腎上腺素刺激而活躍的CaMP合成進而發(fā)揮作用。未發(fā)現(xiàn)噻嗎洛爾顯著影響血液-房水屏障對血漿蛋白質(zhì)的滲透性。家兔長期使用噻嗎洛爾對眼部血循環(huán)無影響。
拉坦噻嗎滴眼液的全身效應(yīng):與其他發(fā)揮局部治療作用的沿用制劑相似,拉坦噻嗎滴眼液可能被全身吸收。由于含有β-腎上腺素成份噻嗎洛爾,全身使用β-受體阻滯劑時出現(xiàn)心血管和呼吸系統(tǒng)不良反應(yīng)均可能發(fā)生。在使用噻嗎洛爾治療前,必須很好地控制心衰。有嚴重心臟病史的患者治療中應(yīng)監(jiān)察心衰的體征,并監(jiān)測心率。已有報道,使用馬來酸噻嗎洛爾會發(fā)生呼吸系統(tǒng)反應(yīng)和心臟反應(yīng),包括哮喘病人因支氣管痙攣致死以及罕見的心衰死亡。自發(fā)性低血糖和糖尿病(特別是不穩(wěn)定性糖尿?。┎∪藨?yīng)慎用β-受體阻滯劑,因為β-受體阻滯劑可能掩蓋急性低血糖的癥狀和體征。β-受體阻滯劑還可能掩蓋甲狀腺機體亢進的體征,加重變異性心絞痛,導致嚴重的外周和中央循環(huán)紊亂以及低血壓。
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(實習編緝:張桂平)
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