克拉霉素膠囊為大環(huán)內(nèi)酯類藥物。主要成份為克拉霉素?;瘜W名:6-O-甲基紅霉素。那么,克拉霉素膠囊的注意事項是怎樣呢?
克拉霉素膠囊與紅霉素之間有交叉耐藥性??死顾啬z囊的作用機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結(jié),抑制蛋白合成而產(chǎn)生抑菌作用。克拉霉素膠囊體內(nèi)分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結(jié)合率為65%~75%。
克拉霉素膠囊除體外染色體畸變試驗一次是弱陽性另一次為陰性結(jié)果外,其他體外致突變試驗如沙門菌/哺乳動物細胞微粒體試驗、細菌致突變頻率試驗、大鼠肝細胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗和小鼠微核試驗均為陰性。
克拉霉素膠囊特點為在體外的抗菌活性與紅霉素相似,但在體內(nèi)對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強??死顾啬z囊口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收之起始,但不影響生物利用度??死顾啬z囊的注意事項是:
1.肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用。
2.腎功能嚴重損害(肌酐清除率小于30ml/分鐘)者,須作劑量調(diào)整。常用量為一次250mg,一日1次。重癥感染者首劑500mg,以后一次250mg,一日2次。
3.本品與紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性。
4.與別的抗生素一樣,可能會出現(xiàn)真菌或耐藥細菌導致的嚴重感染,此時需要中止使用本品,同時采用適當?shù)闹委煛?/p>
5.本品可空腹口服,也可與食物或牛奶同服,與食物同服不影響其吸收。
6.血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度
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(實習編緝:張桂平)
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