鹽酸左氧氟沙星膠囊適用于敏感細菌引起的下列輕、中度感染:呼吸系統(tǒng)感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周圍膿腫)等。那么鹽酸左氧氟沙星膠囊的藥理是什么?
鹽酸左氧氟沙星膠囊的藥理是:
藥理作用本品為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉酶(細菌拓撲異構酶II)的活性,阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點,對大多數腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
毒理作用重復給藥毒性:大鼠連續(xù)4周經口給予本品劑量分別為50、200、800mg/kg,僅見800mg/kg用藥組動物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升;病理組織學可見肢關節(jié)表面出現輕度變性。獼猴經口投藥4周,100mg/kg組動物出現流涎、腹瀉、體重輕度增加和尿中pH升高。大鼠經口給藥26周,80和320mg/kg劑量組動物也出現流涎、尿中pH升高。320mg/kg組動物的排糞量增加,盲腸粘膜的杯狀細胞出現腫大。獼猴經口給藥26周時,在10、25、62.5mg/kg劑量均未出現明顯毒性反應。對關節(jié)軟骨的影響:幼年和3~4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經口給藥7天,大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時,出現關節(jié)軟骨病變,并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現關節(jié)毒性。13月齡犬,經口投藥7天,在40mg/kg劑量時出現極輕度的關節(jié)毒性。但18月齡犬靜脈注射14天,30mg/kg劑量時未出現關節(jié)毒性。生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期經口給藥劑量達360mg/kg時,對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥,劑量達90mg/kg時,對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50mg/kg時,未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生產遲緩作用,也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/kg時,對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。光毒性:采用長波長紫外線(320-400nm)照射,以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究,結果經口給藥劑量達200mg/kg時,未見明顯異常變化。
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(實習編輯:鄧潔梅)
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