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四環(huán)素片為四環(huán)素堿,口服可吸收但不完全,約30%~40%的給藥量可從胃腸道吸收。口服吸收受食物和金屬離子的影響,后者與藥物形成絡合物使吸收減少。單劑口服本品250mg后,血藥峰濃度(Cmax)為2~4mg/L。多劑口服該藥250mg或500mg(每6小時服藥1次后),穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別可達1~3mg/L和1.5~5mg/L。吸收后廣泛分布于體內組織和體液,易滲入胸水、腹水、胎兒循環(huán),但不易透過血-腦脊液屏障,能沉積于骨、骨髓、牙齒及牙釉質中。本品可分泌至乳汁,乳汁中濃度可達母血濃度的60%~80%。蛋白結合率為55%~70%,,本品主要自腎小球濾過排出體外,腎功能正常者血消除半衰期(t1/2?)為6~11小時,無尿患者可達57~108小時,其未吸收部分自糞便以原形排出,少量藥物自膽汁分泌至腸道排出,故腎功能減退時可明顯影響藥物的清除。本品可自血液透析緩慢清除,約可清除給藥量的10%~15%。
四環(huán)素片為口服,成人常用量:一次0.25~0.5g,每6小時1次。8歲以上小兒常用量:每次25~50mg/kg,每6小時1次。療程一般為7~14日,支原體肺炎、布魯菌病需3周左右。
四環(huán)素片口服固體藥用高密度聚乙烯瓶,每瓶100片。應用四環(huán)素片時應飲用足量(約240ml)水,避免食道潰瘍和減少胃腸道刺激癥狀。
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(實習編輯:孫媛媛)
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