貝美前列素滴眼液為無(wú)色澄明液體。主要成份為貝美前列素?;瘜W(xué)名稱(chēng):(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羥基-2-[(1E,3S)-3-羥基-5-苯基-1-戊烯基]環(huán)戊基]-5-N-乙基庚烯酰胺。那么,貝美前列素滴眼液的藥理作用是怎樣呢?
貝美前列素滴眼液通過(guò)眼部給藥進(jìn)入全身循環(huán)系統(tǒng)后,主要以原形的形式進(jìn)行循環(huán)。之后通過(guò)氧化、N-去乙基化和葡萄糖醛酸化生成不同的代謝物。貝美前列素滴眼液以中等速度分布到體內(nèi)的各組織中,穩(wěn)態(tài)分布容積為0.67L/kg。人血中,貝美前列素主要分布在血漿中。約有12%的貝美前列素游離存在于血漿中。
貝美前列素滴眼液給6名健康受試者靜脈注射放射性標(biāo)記的貝美前列素(3.12mg/kg),原形藥物的最大血藥濃度為12.2ng/ml,之后以消除半衰期為45分鐘的速度迅速減少。貝美前列素的血液總清除率1.5L/hr/kg。近67%的藥物通過(guò)尿液排出,25%的藥物可以在糞便中回收。
貝美前列素滴眼液的藥理作用:貝美前列素為一種合成的前列酰胺,是具有降低眼內(nèi)壓活性的前列腺素結(jié)構(gòu)類(lèi)似物,選擇性地模擬了天然存在的前列酰胺的作用。貝美前列素被認(rèn)為是通過(guò)增加房水經(jīng)小梁網(wǎng)及葡萄膜鞏膜兩條外流途徑而降低眼內(nèi)壓(IOP)的。高眼壓是導(dǎo)致青光眼性視野缺損的主要因素。眼內(nèi)壓越高,視神經(jīng)受損及視野缺損的危險(xiǎn)性越大。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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