對氨基水楊酸異煙肼片口服后偶有頭暈、頭痛、失眠、發(fā)熱、皮疹、惡心、乏力、黃疸、周圍神經(jīng)炎、視神經(jīng)炎及血細胞減少等不良反應發(fā)生。那么,哪些患者禁用對氨基水楊酸異煙肼片呢?
對氨基水楊酸異煙肼片為異煙肼(INH)與對氨基水楊酸(PAS)的化學合成物。INH主要對生長繁殖期的分枝桿菌有效。其作用機制尚未闡明,可能抑制敏感細菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使細胞壁破裂。對氨基水楊酸異煙肼片臨床證實,在與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療中,本品的抗結(jié)核療效顯著優(yōu)于INH,而胃腸道反應、肝功能損害和白細胞減少,不良反應發(fā)生率顯著低于INH。
動物試驗表明,對人工感染的小白鼠,本品抗結(jié)核效力約為INH的5倍;本品每日10mg/kg的治療效果顯著優(yōu)于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合制劑。
對氨基水楊酸異煙肼片有效地延緩和阻滯了INH在體內(nèi)的乙酰化過程。因此,本品在血液中維持較高、較久的INH濃度并且降低了對肝臟的毒性。臨床分別服用等量的INH和本品后發(fā)現(xiàn),12小時INH血藥濃度僅有0.03mg/L,本品卻有2.6mg/L;14小時INH血濃度已為0,本品仍高達2mg/L,為MIC的2倍。這不僅增強了藥物的殺菌作用,同時也延遲了細菌耐藥性的產(chǎn)生。
對氨基水楊酸異煙肼片禁用于精神病及癲癇患者。嚴重肝功能障礙患者。
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(實習編緝:葉鎧)
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