非諾貝特膠囊應慎與HMG-CoA還原酶抑制劑,如普伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀等合用,可引起肌痛、橫紋肌溶解、血肌酸磷酸激酶增高等肌病,嚴重時應停藥。那么非諾貝特膠囊藥代動力學是怎樣的?
非諾貝特膠囊的藥代動力學是:
本品口服后,胃腸道吸收良好,與食物同服可使非諾貝特的吸收增加??诜蠓侵Z貝特膠囊4~7小時左右血藥濃度達峰值。單劑量口服后吸收半衰期與消除半衰期分別為4.9小時與26.6小時,表觀分布容積為0.9L/kg;持續(xù)治療后半衰期b為21.7小時。血漿蛋白結合率大約為99%,多劑量給藥后未發(fā)現蓄積。
吸收后在肝、腎、腸道中分布多,其次為肺、心和腎上腺,在睪丸、脾、皮膚內有少量。在肝內和腎組織內代謝,經羧基還原與葡糖醛酸化,代謝產物以葡糖醛酸化產物占大多數,經放射物標記,有大約60%的代謝產物經腎排泄,25%的代謝產物經大便排出。本品的消除半衰期為20小時,因此可以每天一次給藥。有研究顯示,嚴重腎功能不全的患者對本品的清除率顯著下降,長期用藥可造成蓄積。
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(實習編輯:鄧潔梅)
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