甲磺酸氨氯地平片用于治療高血壓。主要成分為甲磺酸氨氯地平,化學名稱:(±)2-[(2-氨基乙氧基)-甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸,3-乙酯-5-甲酯甲磺酸鹽-水化合物。那么,甲磺酸氨氯地平片的注意事項是怎樣呢?
甲磺酸氨氯地平片單次用藥6~12小時血藥濃度達峰值,連續(xù)用藥7~8天達穩(wěn)態(tài),生物利用度(F)62~80%,表觀分布容積(Vd)21L/kg,血漿蛋白結(jié)合率為97.5%,消除相半衰期(t1/2β)35~50小時。
甲磺酸氨氯地平片直接舒張血管平滑肌,擴張外周小動脈,使外周阻力(后負荷)降低,擴張冠狀動脈尤為明顯,能解除冠狀動脈痙攣,具有抗高血壓和緩解心紋痛的作用。甲磺酸氨氯地平片的注意事項是:
1.氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長,但尚未確定相應的推薦劑量,因此,肝功能受損病人使用本品應十分小心。
2.氨氯地平廣泛代謝為無活性代謝物,僅約5%的藥物以原形尿液排泄,其血藥濃度的改變與腎功能損害程度無相關(guān)性。因此,腎功能衰竭患者可能采用正常劑量。本品不被透析。
3.老年患者可用正常劑量,但開始宜用較小劑量,再漸增量為妥。
4.動物實驗中,在推薦人用最大量的50倍劑量,氨氯地平除引起大鼠分娩延遲和滯產(chǎn)外,未顯示任何生殖毒性,但用于人妊娠期或哺乳期的安全性尚未確定,因此,僅在無其他更安全的代替藥物和與疾病本身對母子的危險性更大時才推薦使用本品。
5.尚無本品用于兒童的資料。
6.氨氯地平嚴重過量可能導致外周血管過度擴張,繼而出現(xiàn)顯著而持久的全身性低血壓。對氨氯地平的過量,可采用洗胃,引起明顯低血壓時,要求積極的心血管支持治療,包括心、肺功能監(jiān)護、抬高肢體、注意循環(huán)量和尿量。在無禁忌時亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉(zhuǎn)鈣拮抗劑的效應也是有效的。透析處理對藥物過量的解除無效。
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(實習編緝:張桂平)
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