甲磺酸氨氯地平片為白色片。主要成分為甲磺酸氨氯地平,化學(xué)名稱:(±)2-[(2-氨基乙氧基)-甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸,3-乙酯-5-甲酯甲磺酸鹽-水化合物。那么,甲磺酸氨氯地平片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么呢?
甲磺酸氨氯地平片直接舒張血管平滑肌,擴(kuò)張外周小動(dòng)脈,使外周阻力(后負(fù)荷)降低,擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈尤為明顯,能解除冠狀動(dòng)脈痙攣,具有抗高血壓和緩解心紋痛的作用。甲磺酸氨氯地平片為鈣內(nèi)流阻滯劑(亦即鈣通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯心肌和血管平滑肌細(xì)胞外鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜的鈣離子通道(慢通道)進(jìn)入細(xì)胞。
甲磺酸氨氯地平片的藥代動(dòng)力學(xué):甲磺酸氨氯地平片口服吸收緩慢而完全,不受攝入食物影響;單次用藥6~12小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,連續(xù)用藥7~8天達(dá)穩(wěn)態(tài),生物利用度(F)62~80%,表觀分布容積(Vd)21L/kg,血漿蛋白結(jié)合率為97.5%,消除相半衰期(t1/2β)35~50小時(shí),在肝臟內(nèi)進(jìn)行廣泛代謝成為無活性的代謝物,90%以上的代謝物和約5%的藥物原形從尿中排出。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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