更昔洛韋膠囊的臨床已證實,本品對CMV和單純皰疹病毒(HSV)所致的感染有效。那么,更昔洛韋膠囊與齊多夫定合用是怎樣呢?
更昔洛韋膠囊進入細胞內后迅速被磷酸化形成單磷酸化合物,然后經細胞激酶的作用轉化為三磷酸化合物,更昔洛韋膠囊在感染巨細胞病毒的細胞內,其磷酸化的過程較正常細胞中更快。
更昔洛韋膠囊對病毒DNA多聚酶的抑制作用比對宿主細胞的DNA多聚酶強。更昔洛韋膠囊三磷酸鹽可競爭性抑制DNA多聚酶,并摻入病毒及宿主細胞的DNA中,從而抑制DNA的合成??诜袈屙f后,在24小時內達到穩(wěn)態(tài)。口服后腎臟清除率為3.1±1.2ml/min/kg。口服給藥后半衰期為4.8±0.9小時。
更昔洛韋膠囊與齊多夫定合用:當口服本品每次1000mg,每8小時1次和齊多夫定每次1000mg,每4小時1次時,更昔洛韋的平均穩(wěn)態(tài)AUC0-8下降17±25%。齊多夫定穩(wěn)態(tài)AUC0-4增中19±27%。由于齊多夫定與更昔洛韋均有可能引起中性粒細胞減少和貧血,一些患者可能不能耐受兩種藥物的全量聯(lián)合使用。
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(實習編緝:陳志東)
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