更昔洛韋膠囊為硬膠囊劑,內(nèi)容物為類白色顆粒。用于預(yù)防晚期HIV感染患者的巨細(xì)胞病毒感染。那么,更昔洛韋膠囊用于器官移植受者是怎樣呢?
更昔洛韋膠囊三磷酸鹽可競(jìng)爭(zhēng)性抑制DNA多聚酶,并摻入病毒及宿主細(xì)胞的DNA中,從而抑制DNA的合成??诜袈屙f后,在24小時(shí)內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)??诜竽I臟清除率為3.1±1.2ml/min/kg??诜o藥后半衰期為4.8±0.9小時(shí)。
更昔洛韋膠囊對(duì)病毒DNA多聚酶的抑制作用比對(duì)宿主細(xì)胞的DNA多聚酶強(qiáng)。更昔洛韋膠囊進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)后迅速被磷酸化形成單磷酸化合物,然后經(jīng)細(xì)胞激酶的作用轉(zhuǎn)化為三磷酸化合物,更昔洛韋膠囊在感染巨細(xì)胞病毒的細(xì)胞內(nèi),其磷酸化的過程較正常細(xì)胞中更快。
更昔洛韋膠囊用于器官移植受者:在對(duì)照臨床試驗(yàn)中,接受本品的器官移植受者腎損害的發(fā)生率高,特別是合并使用腎毒性藥物者,如環(huán)孢菌素和兩性霉素B。雖然此毒性反應(yīng)的特異性機(jī)制尚未確定,且大多數(shù)病例為可逆反應(yīng),但在同一試驗(yàn)中,接受本品的患者比接受安慰劑的患者腎損害的發(fā)生率高,提示本品起重要作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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