氟伐他汀鈉緩釋片用于飲食未能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥和混合型血脂異常（FredricksonⅡa及Ⅱb型）的患者。那么，哪些患者禁用氟伐他汀鈉緩釋片呢？

氟伐他汀鈉緩釋片在體內(nèi)開始被吸收后，氟伐他汀的濃度增長迅速。食用高脂肪食物后服用本品的血藥濃度峰值明顯低于服用氟伐他汀鈉膠囊一日一次或兩次后所達(dá)到的血藥濃度峰值。

氟伐他汀鈉緩釋片主要在肝臟中代謝，主要代謝產(chǎn)物為吲哚環(huán)5、6位的羥基化產(chǎn)物，此外還有N-去烷基化合物和側(cè)鏈的B-氧化物。服用本品后藥代動力學(xué)的總體差異性很大，Cmax和AUC的CV%為42%～64%，尤其在食用高脂肪食物后服用本品，差異性更明顯，CV%為63%～89%。

羥化的代謝產(chǎn)物有藥理學(xué)活性，但不進(jìn)入全身血液循環(huán)。氟伐他汀鈉緩釋片的兩個光學(xué)異構(gòu)體的代謝途徑相似。體外試驗研究證明了75%氟伐他汀經(jīng)2C9同工酶氧化代謝，約5%和25%的氟伐他汀經(jīng)2C8和3A4同工酶氧化代謝。下列患者禁用氟伐他汀鈉緩釋片：

1.已知對氟伐他汀或藥物的其它任何成分過敏的患者。

2.活動性肝病或持續(xù)地不能解釋的轉(zhuǎn)氨酶升高。

3.懷孕和哺乳期婦女以及未采取可靠避孕措施的育齡婦女。

4.嚴(yán)重腎功能不全(肌酐大于260(mol/l，肌酐清除率小于30ml/min)的患者。

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（實習(xí)編緝：張桂平）