艾瑞昔布片與藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(AUC和Cmax)進(jìn)行相關(guān)性考察,單次給藥30mg、60mg、90mg和200mg四個(gè)劑量組AUC和Cmax呈線性動(dòng)力學(xué)。那么,艾瑞昔布片的藥理毒理如何?下面讓小編為你介紹吧。
艾瑞昔布片藥理毒理是:
艾瑞昔布為非甾體抗炎藥,通過(guò)抑制環(huán)氧酶(COX)發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。體外實(shí)驗(yàn)顯示,艾瑞昔布對(duì)環(huán)氧酶(COX)的同工酶環(huán)氧合酶-1(COX-1)和環(huán)氧合酶-2(COX-2)的抑制作用具有選擇性,對(duì)環(huán)氧合酶-2(COX-2)的抑制作用強(qiáng)于環(huán)氧合酶-1COX-1,對(duì)其環(huán)氧合酶-2(COX-2)抑制作用的選擇性高于吲哚美辛,略強(qiáng)于美洛昔康,但低于塞來(lái)昔布。 在小鼠熱板法誘導(dǎo)的鎮(zhèn)痛試驗(yàn)和小鼠醋酸扭體法鎮(zhèn)痛試驗(yàn)中,艾瑞昔布顯示出鎮(zhèn)痛作用。艾瑞昔布對(duì)大鼠性關(guān)節(jié)炎原發(fā)性病變有一定的預(yù)防作用,對(duì)佐劑誘導(dǎo)的大鼠關(guān)節(jié)炎繼發(fā)性病變也有一定的預(yù)防及治療作用。此外,艾瑞昔布對(duì)角叉菜導(dǎo)致的大鼠炎癥有不同程度的抑制作用。 毒理研究 遺傳毒性:艾瑞昔布在鼠傷寒沙門(mén)氏菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)(AMES)、中國(guó)倉(cāng)鼠肺成纖維細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)中結(jié)果均為陰性。 生殖毒性:在最高達(dá)到 300mg/kg/天的給藥劑量下,艾瑞昔布對(duì)大鼠的生育力以及胚胎和胎仔的發(fā)育沒(méi)有產(chǎn)生異常的影響。但圍產(chǎn)期大鼠經(jīng)口給予艾瑞昔布150mg/kg/天及以上劑量時(shí),可見(jiàn)死胎率升高,F(xiàn)l 代仔鼠的發(fā)育成熟時(shí)間延遲,300mg/kg/天的劑量還可以引起F2代胎鼠的活胎率下降、吸收胎率升高。 致癌性:本品的致癌性試驗(yàn)尚未完成。
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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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