奧氮平片為薄膜衣片,適用于精神分裂癥及其它有嚴重陽性癥狀和/或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療,也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情感癥狀。那么,奧氮平片的藥理毒理是什么呢?
【藥物過量】中毒癥狀:最常見的癥狀和包括譫妄、昏迷、心動過速、低血壓、呼吸抑制或衰竭、唾液分泌過多等,也有發(fā)生癲癇的報道。處理:建立和維持呼吸道通暢,及時催吐和洗胃,并依病情給予對癥治療及支持療法。
【藥理毒理】本品系苯氮類抗精神病藥。對腦內(nèi)5-羥色胺(5-HT2A)受體和多巴胺(DA1)受體的阻滯作用較強,對多巴胺(DA4)受體的也有阻滯作用,對多巴胺(DA2)受體的阻滯作用較弱,此外還有抗膽堿(M1),抗組胺(H1)及抗a-腎上腺素受體作用,極少見錐體外系反應,一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng),具有強大鎮(zhèn)靜催眠作用。
【藥代動力學】口服吸收快而完全,食物對其吸收速率和程度無影響,吸收后迅速廣泛分布到各組織,生物利用度個體差異較大,平均約50%~60%,有肝臟首過效應。服藥后3.2小時(1~4小時)達血漿峰濃度,消除半衰期(t1/2b)平均9小時(3.6~14.3小時),表觀分布容積(Vd)4.04~13.78L/kg,組織結(jié)合率高。經(jīng)肝臟代謝,80%以代謝物形式出現(xiàn)在尿和糞中,主要代謝產(chǎn)物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。在同等劑量與體重一定的情況下,女性病人的血清藥物濃度明顯高于男性病人,吸煙可加速本品的代謝,腎清除率及代謝在老年人中明顯減低。本品可從乳汁中分泌且可通過血腦屏障。
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(實習編輯:林博)
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