恩替卡韋膠囊的主要成分為恩替卡韋。用于肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,恩替卡韋膠囊的推薦劑量是多少呢?
恩替卡韋膠囊健康受試者口服用藥后,恩替卡韋膠囊被迅速吸收,0.5-1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6-10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為2倍。食物對(duì)口服吸收的影響進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時(shí)變?yōu)?.0-1.5小時(shí)),Cmax降低44-46%,藥時(shí)曲線下面積(AUC)降低18-20%。
恩替卡韋膠囊為鳥嘌呤核苷類似物,對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋膠囊能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。恩替卡韋膠囊適用于病毒復(fù)制活躍,血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
恩替卡韋膠囊通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:HBV多聚酶的啟動(dòng);前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012M。
恩替卡韋膠囊的推薦劑量:成人和16歲及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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