苯磺酸氨氯地平分散片與西咪替丁合用不改變苯磺酸氨氯地平分散片的藥代動(dòng)力學(xué)。那么,使用苯磺酸氨氯地平分散片會(huì)有什么注意事項(xiàng)呢?
苯磺酸氨氯地平分散片給藥后6-12小時(shí)血藥濃度達(dá)至高峰,絕對(duì)生物利用度約為64-80%,表觀分布容積約為21L/kg,終末消除半衰期約為35-50小時(shí),每日一次連續(xù)給藥7-8天后血藥濃度達(dá)至穩(wěn)態(tài),氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物,以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出,血漿蛋白結(jié)合率約為97.5%。
苯磺酸氨氯地平分散片為鈣通道阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。苯磺酸氨氯地平分散片抗高血壓作用的機(jī)制是直接松馳血管平滑肌。苯磺酸氨氯地平分散片用于慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛??蓡为?dú)使用苯磺酸氨氯地平分散片治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。苯磺酸氨氯地平分散片的注意事項(xiàng)是:
1.警告:極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者,在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí),出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長或程度加重或發(fā)生急性心肌梗塞,其作用機(jī)制目前尚不清楚。
2.因本品的擴(kuò)血管作用是逐漸發(fā)生的,服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而,有嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者,當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí),應(yīng)引起注意。
3.心衰患者的使用:充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在并非缺血性引起心衰的病人(NYHA-Ⅳ級(jí))進(jìn)行的長期、安慰劑對(duì)照研究(PRAISE-2)中,雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異,但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。
4.肝功能受損患者的使用:與其他所有鈣拮抗劑相同,本品的半衰期在肝功能受損時(shí)延長。但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量。因此,使用本品應(yīng)慎重。
5.腎功能衰竭患者的使用:氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性。因此,可以采用正常劑量。本品不能被透析消除。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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