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枸櫞酸西地那非片的藥物相互作用是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/1/5 20:28:55
    導讀:枸櫞酸西地那非片的代謝主要通過細胞色素P4503A4(主要途徑)和2C9(次要途徑),故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。

枸櫞酸西地那非片(萬艾可),當發(fā)生藥物過量時,應根據(jù)需要采取常規(guī)支持療法。因枸櫞酸西地那非片與血漿蛋白結合率高,故腎臟透析不會增加清除率。那么,枸櫞酸西地那非片的藥物相互作用?

枸櫞酸西地那非片的藥物相互作用是:

體外實驗:本品代謝主要通過細胞色素P4503A4(主要途徑)和2C9(次要途徑),故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。

體內(nèi)實驗:健康志愿者同時服用本品50mg和西咪替?。ㄒ环N非特異性細胞色素P450抑制劑)800mg,導致血漿內(nèi)西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100mg與細胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素(500mg,一日兩次,共5天達到穩(wěn)態(tài))合用時,西地那非的藥時曲線下面積(AUC)升高182%;單劑西地那非100mg與另一種CYP4503A4抑制劑HIV蛋白酶抑制劑saquinavir合用,達到穩(wěn)態(tài)時(1200mg,一日三次),則后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影響后者的藥代動力學;酮康唑、伊曲康唑等更強效的CYP4503A4抑制劑,上述作用可能更大;當與CYP4503A4抑制劑(如酮康唑、紅霉素、西咪替丁)合用時,西地那非的清除率降低。

請注意,一般建議初次使用,半粒即可。

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(實習編輯:李嘉穎)

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