鹽酸替扎尼定片主要在腎臟進行排泄，所以在很多使腎機能低下的情況，對老年患者，此藥可使血藥濃度持續(xù)升高，故要注意減少用量；鹽酸替扎尼定片有降低血壓的作用，老年患者用藥應慎重。那么，鹽酸替扎尼定片的藥代動力學是怎樣的？

鹽酸替扎尼定口服吸收良好，其絕對口服生物利用度為40%（變異系數CV=24%）?？诜筮_峰濃度的時間為1.5h（CV=40%）；食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值（Cmax）增加近1/3，使達峰時間縮短近40min，但是并不影響胃腸道對該藥的總吸收。鹽酸替扎尼定在體內分布廣泛，健康志愿者靜脈給藥達穩(wěn)態(tài)時的Vd為2.4L/kg（CV=21%）。該藥與血漿蛋白結合率約為30%，且在治療劑量范圍內無明顯濃度依賴性。肝臟對該藥的首過消除作用較大，給藥后約95%的藥物經肝臟代謝，代謝產物無明顯活性。鹽酸替扎尼定血漿消除半衰期（T1/2）約為2.5h（CV=33%），其代謝產物的T1/2為20～40h。約20%的鹽酸替扎尼定經腸道排出，60%以上的藥物經腎臟排泄，其中原形排泄物僅為3%，腎功能不良明顯影響該藥的排泄；當肌酐清除率小于1.5L/h時，腎臟對該藥的排泄速度降低50%以上，使該藥的血漿消除半衰期平均延長達13.6h。在藥物代謝動力學研究中，替扎尼定與氟伏沙明同時使用時，替扎尼定的血藥濃度顯著提高，替扎尼定低血壓和鎮(zhèn)靜副作用得到加強，替扎尼定和氟伏沙明不應同時使用。在藥物代謝動力學研究中，替扎尼定與環(huán)丙沙星同時使用時，替扎尼定的血藥濃度顯著提高，替扎尼定低血壓和鎮(zhèn)靜副作用得到加強，替扎尼定和環(huán)丙沙星不應同時使用。

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（實習編輯：文輝）