塞來昔布膠囊為硬膠囊,內容物為白色粉末。主要成份為塞來昔布?;瘜W名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,怎樣使用塞來昔布膠囊呢?
塞來昔布膠囊用于緩解成人骨關節(jié)炎和類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。塞來昔布膠囊是具有獨特作用機制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。炎癥刺激可誘導環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成,因而導致炎性前列腺素類物質的合成和聚積,尤其是前列腺素E2,可引起炎癥、水腫和疼痛。
塞來昔布膠囊空腹給藥的塞來昔布吸收良好,約2-3小時達到血漿峰濃度,膠囊口服后的生物利用度為口服混懸液后生物利用度的99%(混懸液為口服利用的最佳劑型)。在整個治療劑量范圍內,塞來昔布膠囊具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學特征。塞來昔布膠囊的血漿蛋白結合率與濃度無關,在治療血漿濃度時,血漿蛋白結合率約為97%。塞來昔布膠囊的適應癥方法是:
骨關節(jié)炎和類風濕關節(jié)炎,根據個體情況決定本品治療的最低劑量。進食的時間對此使用劑量沒有影響。
骨關節(jié)炎:本品緩解骨關節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為200mg,每日一次口服或100mg每日兩次口服。
類風濕關節(jié)炎:本品緩解類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為100mg至200mg,每日兩次。
急性疼痛:推薦劑量為第1天首劑400mg,必要時,可再服200mg;隨后根據需要,每日兩次,每次200mg。
家族性腺瘤息肉(FAP):FAP患者在接受本品治療時,應繼續(xù)其常規(guī)的治療。用于FAP患者減少腺瘤性結直腸息肉數目治療時,推薦劑量為口服400mg(200mg膠囊兩粒)每日兩次,與食物同服。
特殊人群:肝功能受損患者:中度肝功能損害患者(Child-PughII級)本品的每日推薦劑量應減少大約50%。不建議嚴重肝功能受損患者使用本品(見[藥代動力學]-特殊人群)。
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(實習編緝:陳志東)
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