藥品是治病救人最強有力的武器，但“是藥三分毒”，阿奇霉素片(希舒美)的主要成份為阿奇霉素二水合物。為白色片或薄膜衣片，除去包衣后，顯白色或類白色。每片有“ZTM250”字樣刻痕，含阿奇霉素二水合物，相當于0.25g阿奇霉素。那么，阿奇霉素片有什么藥代動力學？

口服阿奇霉素片(希舒美)后，廣泛分布于全身；生物利用度約37％，2-3小時血漿藥濃度達峰。血漿消除半衰期接近于組織消除半衰期，為2-4天。老年志愿者（>65歲）采用5日給藥療法后，其AUC值稍高于年輕志愿者（<40歲），但無臨床意義，故阿奇霉素片(希舒美)無需劑量調整。動物試驗表明，吞噬細胞中存在高濃度阿奇霉素。

試驗模型發(fā)現(xiàn)，活化吞噬細胞比非活化吞噬細胞釋放出更高濃度的阿奇霉素。該動物模型結果說明高濃度的阿奇霉素可被釋放到感染部位?？诜酒泛螅⑵婷顾貜V泛分布于全身；生物利用度約37％，2～3小時血漿藥濃度達峰。血漿消除半衰期接近于組織消除半衰期，為2～4天。

人體藥代動力學研究表明，阿奇霉素組織濃度遠高于血漿濃度（高出最大血漿濃度的50倍），單次給藥500mg，肺、扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高于大多數常見病原體的MIC90。每日口服阿奇霉素600mg，第1天和第22天的血藥峰濃度分別為0.33μg/ml和0.55μg/ml。播散性鳥型胞內分支桿菌復合體主要感染白細胞，阿奇霉素在白細胞中的平均峰濃度為252μg/ml（±49%），穩(wěn)態(tài)下其濃度24小時均可保持在146μg/ml（±33%）以上。約12％的靜脈給藥劑量在3天內以原形從尿中排出，且大部分在最初24小時內排出。阿奇霉素口服后主要以原形經膽道排出。人膽汁中可見高濃度的阿奇霉素及10種代謝物。比較組織的HPLC及微生物含量測定的結果，發(fā)現(xiàn)代謝產物不具有抗菌活性。輕、中度腎功能不全（腎小球濾過率為10-80ml/min）患者口服阿奇霉素單劑1g后，其藥代動力學無明顯變化。

嚴重腎功能不全（腎小球濾過率<10ml/min）患者的藥代動力學參數與腎功能正常者相比有統(tǒng)計學上的顯著差異，其藥時曲線下面積（0到120小時）分別為8.8μg.hr/ml和11.7μg.hr/ml,峰濃度分別為1.0μg/ml和1.6μg/ml，腎清除率分別為2.3ml/min/kg和0.2ml/min/kg。老年志愿者（＞65歲）采用5日給藥療法后，其AUC值稍高于年輕志愿者（＜40歲），但無臨床意義，故本品無需劑量調整。輕度腎功能不全患者（肌酐清除率＞40ml/min），其血漿藥代動力學與腎功能正常者相比無明顯變化。尚無嚴重腎功能不全患者使用本品的藥代動力學資料。輕度（A級）和中度（B級）肝功能不全患者，其血漿藥代動力學與肝功能正常者無明顯區(qū)別，但這些患者尿中阿奇霉素回收率明顯增加，這可能與代償有關。

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（實習編輯：孫媛媛）