藥品是治病救人最強有力的武器,但“是藥三分毒”,阿奇霉素片(希舒美)的主要成份為阿奇霉素二水合物。為白色片或薄膜衣片,除去包衣后,顯白色或類白色。每片有“ZTM250”字樣刻痕,含阿奇霉素二水合物,相當于0.25g阿奇霉素。那么,阿奇霉素片有什么藥代動力學?
口服阿奇霉素片(希舒美)后,廣泛分布于全身;生物利用度約37%,2-3小時血漿藥濃度達峰。血漿消除半衰期接近于組織消除半衰期,為2-4天。老年志愿者(>65歲)采用5日給藥療法后,其AUC值稍高于年輕志愿者(<40歲),但無臨床意義,故阿奇霉素片(希舒美)無需劑量調整。動物試驗表明,吞噬細胞中存在高濃度阿奇霉素。
試驗模型發(fā)現(xiàn),活化吞噬細胞比非活化吞噬細胞釋放出更高濃度的阿奇霉素。該動物模型結果說明高濃度的阿奇霉素可被釋放到感染部位??诜酒泛螅⑵婷顾貜V泛分布于全身;生物利用度約37%,2~3小時血漿藥濃度達峰。血漿消除半衰期接近于組織消除半衰期,為2~4天。
人體藥代動力學研究表明,阿奇霉素組織濃度遠高于血漿濃度(高出最大血漿濃度的50倍),單次給藥500mg,肺、扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高于大多數常見病原體的MIC90。每日口服阿奇霉素600mg,第1天和第22天的血藥峰濃度分別為0.33μg/ml和0.55μg/ml。播散性鳥型胞內分支桿菌復合體主要感染白細胞,阿奇霉素在白細胞中的平均峰濃度為252μg/ml(±49%),穩(wěn)態(tài)下其濃度24小時均可保持在146μg/ml(±33%)以上。約12%的靜脈給藥劑量在3天內以原形從尿中排出,且大部分在最初24小時內排出。阿奇霉素口服后主要以原形經膽道排出。人膽汁中可見高濃度的阿奇霉素及10種代謝物。比較組織的HPLC及微生物含量測定的結果,發(fā)現(xiàn)代謝產物不具有抗菌活性。輕、中度腎功能不全(腎小球濾過率為10-80ml/min)患者口服阿奇霉素單劑1g后,其藥代動力學無明顯變化。
嚴重腎功能不全(腎小球濾過率<10ml/min)患者的藥代動力學參數與腎功能正常者相比有統(tǒng)計學上的顯著差異,其藥時曲線下面積(0到120小時)分別為8.8μg.hr/ml和11.7μg.hr/ml,峰濃度分別為1.0μg/ml和1.6μg/ml,腎清除率分別為2.3ml/min/kg和0.2ml/min/kg。老年志愿者(>65歲)采用5日給藥療法后,其AUC值稍高于年輕志愿者(<40歲),但無臨床意義,故本品無需劑量調整。輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/min),其血漿藥代動力學與腎功能正常者相比無明顯變化。尚無嚴重腎功能不全患者使用本品的藥代動力學資料。輕度(A級)和中度(B級)肝功能不全患者,其血漿藥代動力學與肝功能正常者無明顯區(qū)別,但這些患者尿中阿奇霉素回收率明顯增加,這可能與代償有關。
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(實習編輯:孫媛媛)
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