重酒石酸卡巴拉汀膠囊的非活性成分有:明膠;氧化鐵,紅色(E172);氧化鐵,黃色(E172);硬脂酸鎂;甲羥丙基纖維素;微晶纖維素等。那么,老年患者使用重酒石酸卡巴拉汀膠囊是怎樣呢?
重酒石酸卡巴拉汀膠囊可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導(dǎo)的認(rèn)知功能障礙。另外,膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。淀粉樣斑塊是阿爾茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通過與靶酶結(jié)合成共價復(fù)合物而使后者暫時喪失活性。人體服用3mg后約1.5小時內(nèi),腦脊液(CSF)乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊要通過膽堿酯酶介導(dǎo)的水解作用而迅速、廣泛地代謝,血漿半衰期約1小時。體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,這種代謝物僅有微弱的膽堿酯酶抑制作用(﹤10%)。體外和動物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,大部分細(xì)胞色素P450同功酶很少參與重酒石酸卡巴拉汀代謝。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)亦證實(shí)重酒石酸卡巴拉汀不與細(xì)胞色素P450存在相互作用。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊的老年患者用藥:盡管老年人重酒石酸卡巴拉汀生物利用度高于年輕健康志愿者,但對50-92歲阿爾茨海默病患者試驗(yàn)后結(jié)果表明,其重酒石酸卡巴拉汀生物利用度不隨年齡增加而變化。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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