重酒石酸卡巴拉汀膠囊的非活性成分有:明膠;氧化鐵,紅色(E172);氧化鐵,黃色(E172);硬脂酸鎂;甲羥丙基纖維素;微晶纖維素等。那么,使用重酒石酸卡巴拉汀膠囊會(huì)有什么不良反應(yīng)呢?
重酒石酸卡巴拉汀膠囊可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導(dǎo)的認(rèn)知功能障礙。另外,膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。淀粉樣斑塊是阿爾茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通過與靶酶結(jié)合成共價(jià)復(fù)合物而使后者暫時(shí)喪失活性。人體服用3mg后約1.5小時(shí)內(nèi),腦脊液(CSF)乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊要通過膽堿酯酶介導(dǎo)的水解作用而迅速、廣泛地代謝,血漿半衰期約1小時(shí)。體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,這種代謝物僅有微弱的膽堿酯酶抑制作用(﹤10%)。體外和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,大部分細(xì)胞色素P450同功酶很少參與重酒石酸卡巴拉汀代謝。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)亦證實(shí)重酒石酸卡巴拉汀不與細(xì)胞色素P450存在相互作用。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊的不良反應(yīng):最常被報(bào)道的藥物不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng),包括惡心(38%)和嘔吐(23%),特別是在加量期。在臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn),女性患者更易于出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)和體重下降。有1例服用本品的患者,同時(shí)聯(lián)合服用幾種其它藥物,出現(xiàn)了Stevens-Johnson綜合征。在治療的初始階段,不良反應(yīng)的發(fā)生率比維持階段要高。萬一出現(xiàn)嚴(yán)重的不可耐受(如嚴(yán)重惡心、嘔吐等),應(yīng)該考慮每日3次服用。應(yīng)用本品治療,不引起任何實(shí)驗(yàn)室檢查項(xiàng)目的改變,包括肝功能或心電圖,故不需進(jìn)行特殊監(jiān)測(cè)。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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