隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高，對藥物的藥代動力學(xué)性質(zhì)的要求越來越高：判斷一個藥物的應(yīng)用前景特別是市場前景，不單純是療效強(qiáng)，毒副作用??；更要具備良好的藥代動力學(xué)性質(zhì)。肽類藥物就是最典型的例子。一般來說，體內(nèi)的許多生物活性肽如內(nèi)啡肽等均具有高效低毒的特點(diǎn)，但是，體內(nèi)不穩(wěn)定，口服無效。那么，甲磺酸雙氫麥角毒堿片中的藥代動力學(xué)是怎樣的呢？

甲磺酸雙氫麥角毒堿片主要用于改善與老年有關(guān)的精神退化的癥狀和體癥。急慢性腦血管病后遺的功能、智力減退的癥狀。輕中度血管性癡呆。本品的藥代動力學(xué)如下：

口服甲磺酸雙氫麥角堿后，吸收量達(dá)25%，在0.5～1.5小時之間達(dá)到最大血漿濃度。由于首過效應(yīng)，生物利用度在5～12%之間，分布量為1100L（約16L/Kg），血漿蛋白結(jié)合率為81%。消除為雙相：即1.5～2.5小時的短半衰期（α-相）和13～15小時的長半衰期（β-相）。甲磺酸雙氫麥角堿主要隨膽汁經(jīng)糞便排泄。尿中以原型藥及其代謝物形式排除原藥物的2%，而原型藥物不到1%。全部清除率約為1800ml/min。老年患者的血漿濃度比年青患者稍高。有腎功能障礙的病人幾乎無必要減少劑量，因?yàn)閮H有少量的藥物是通過腎臟代謝的。

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（實(shí)習(xí)編輯：吳文君）