更昔洛韋膠囊的主要成分為昔洛韋?；瘜W名：9-(1,3二羥基2-丙氧甲基)鳥嘌呤，為硬膠囊劑，內(nèi)容物為類白色顆粒。那么更昔洛韋膠囊有什么藥代動力學？

吸收：在饑餓狀態(tài)下口服更昔洛韋的絕對生物利用度大約為5％，進食后為6％至9％。當進餐時口服更昔洛韋劑量3g/日（500mg每3小時一次，每日6次和1000mg每日3次），用24小時血清濃度時間曲線下面積（AUC）和最大血清濃度（Cmax）測定穩(wěn)態(tài)吸收程度，兩種服用方法得到的結(jié)果相似，分別為AUC0-2415.9±4.2和15.4±4.3μg?h／m，Cmax1.02±0.21和1.18±0.36μg／ml。

分布：靜脈給藥后，更昔洛韋穩(wěn)態(tài)分布容積為0.74±0.15L/kg?？诜苿?，未觀察到AUC和用藥者體重（范圍：55至128kg）之間的相關性，不需根據(jù)體重確定口服劑量。在更昔洛韋濃度為0.5至51μg/ml下血漿蛋白結(jié)合率為1％至2％。

代謝：單次口服14C標記的更昔洛韋1000mg后，86±3％的服用量經(jīng)糞便排泄，5±1％經(jīng)尿液排泄。尿液和糞便內(nèi)得到的代謝產(chǎn)物的放射性不超過1％和2％。清除：口服時，日總劑量4g呈線形動力學。更昔洛韋的主要排泄途徑是通過腎小球濾過和主動的腎小管分泌以原型藥物經(jīng)腎臟排泌?？诜袈屙f后，在24小時內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)?？诜竽I臟清除率為3.1±1.2ml/min/kg?？诜o藥后半衰期為4.8±0.9小時。

特殊人群：腎臟損害：44例實體器官移植受體或HIV陽性患者口服本品后，隨著腎功能下降，出現(xiàn)更昔洛韋清除率明顯降低AUCC0-24增加。因此，有必要對腎功能不全患者調(diào)整更昔洛韋的劑量。血液透析可使更昔洛韋的血漿濃度降低50％。

種族和性別：每次口吸服1000mg，每8小時一次，顯示黑種人（16％）和西班牙裔（20％）患者的穩(wěn)態(tài)Cmax和AUC0-24與白種人相比，呈較低的趨勢。未觀察到男性和女性（12％）之間的差異。

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（實習編輯：李麗娜）