恩替卡韋分散片(維力青)適用于病毒復制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,恩替卡韋分散片(維力青)的藥代動力學研究結(jié)果如何?
吸收:健康受試者口服用藥后,恩替卡韋分散片(維力青)被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6—10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。
分布:藥代動力學資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,這說明恩替卡韋分散片(維力青)廣泛分布于各組織。體外實驗表明恩替卡韋分散片(維力青)與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。
代謝和清除:在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀察到恩替卡韋分散片(維力青)的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導劑。在達到血漿峰濃度后,血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達到終末清除半衰期約需128—149小時。藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。恩替卡韋分散片(維力青)主要以原形通過腎臟清除,清除率為給藥量的62—73%。腎清除率為360—471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。
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(實習編輯:黃小媛)
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