多巴絲肼片每片含左旋多巴200mg與芐絲肼50mg(相當(dāng)于鹽酸芐絲肼57mg)。那么,過去使用左旋多巴現(xiàn)轉(zhuǎn)用多巴絲肼片是怎樣呢?
多巴絲肼片的消除半衰期大致是45分鐘。左旋多巴和芐絲肼的組合使用可以補(bǔ)償大腦中多巴胺的不足。在治療劑量范圍內(nèi),芐絲肼不能穿透“血腦屏障”。大腦脫羧酶將左旋多巴轉(zhuǎn)換成多巴胺,并接著轉(zhuǎn)換成少量去甲腎上腺素和較多的無活性代謝物。芐絲肼在腸粘膜和肝臟羥基化。左旋多巴和芐絲肼最終主要通過腎臟排除體外。
多巴絲肼片通過兩種主要途徑(脫羧作用和O-甲基化)和兩種次要途徑(氨基轉(zhuǎn)移作用和氧化作用)進(jìn)行代謝。左旋多巴在芳香族氨基酸脫羧酶的作用下轉(zhuǎn)化為多巴胺。這一代謝途徑的主要終產(chǎn)物是高香草酸和二羥基苯乙酸。在兒茶酚-O-轉(zhuǎn)甲基酶的作用下,左旋多巴甲基化成3-O-甲基多巴。
多巴絲肼片用于治療帕金森病、癥狀性帕金森綜合癥(腦炎后、動脈硬化性或中毒性),但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。
過去使用左旋多巴現(xiàn)轉(zhuǎn)用多巴絲肼片:如果過去服用左旋多巴治療的病人需要改用本品1片片劑,改變的方法如下,每天服用本品的片數(shù)相當(dāng)于病人現(xiàn)時日服左旋多巴500毫克/片片劑或膠囊總數(shù)的一半減1/2片。例如,病人日服2克左旋多巴(每日4片500毫克左旋多巴片劑或膠囊),醫(yī)生開給他的本品處方應(yīng)該是每日2-1/2=1+1/2片。對所有病人來說,最少的首次劑量每日二次,每次1/2片。病人應(yīng)當(dāng)被密切觀察一周,如有必要,本品的用量應(yīng)增加,直至獲得令人滿意的療效為止(用量時間表與以前未曾用過左旋多巴治療的病人相同)。如果觀察到病人的臨床狀況惡化,增加用量的時間可提前。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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