加替沙星膠囊用于治療慢性支氣管炎急性發(fā)作,急性鼻竇炎,社區(qū)獲得性肺炎,單純性尿路感染(膀胱炎)和復(fù)雜性尿路感染等。那么,使用加替沙星膠囊需要注意什么呢?
加替沙星膠囊無酶誘導(dǎo)作用,不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星膠囊在體內(nèi)代謝極低,主要以原形經(jīng)腎臟排出??诜犹嫔承悄z囊后48小時(shí),藥物原形在尿中的回收率達(dá)70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%,加替沙星平均血漿消除半衰期7~14小時(shí)。加替沙星膠囊口服或靜脈注射后,糞便中加替沙星的原藥回收率約5%,提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排除。
加替沙星膠囊為8-甲氧基氟喹諾酮類外消旋體化合物,體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對(duì)映體抗菌活性相同。加替沙星膠囊的抗菌作用是通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ,從而抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制,轉(zhuǎn)錄、修復(fù)過程。加替沙星膠囊的注意事項(xiàng)是:
1.加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似,可使心電圖QTc間期延長。在患有QTc間期延長,低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中,應(yīng)避免使用本品。本品也不宜與IA類(如奎尼丁,普魯卡因胺)及Ⅲ(胺碘酮,索他洛爾)和可延長心電圖QTc間期的藥物,如西沙比利,紅霉素,三環(huán)類抗抑郁藥合用。
2.喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常,如緊張,激動(dòng),失眠,焦慮,惡夢,顱內(nèi)壓增高等。對(duì)患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者,如嚴(yán)重腦動(dòng)脈粥樣硬化,癲癇和存在癲癇發(fā)作因素等,使用本品應(yīng)慎重。本品可能會(huì)引起眩暈和輕度頭痛,從事駕駛汽車或其它機(jī)械作業(yè),或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調(diào)的活動(dòng)的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。此外,非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時(shí)使用,可能會(huì)增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。
3.與其他喹諾酮藥物一樣,已見癥狀性高血糖和低血糖的報(bào)道,通常發(fā)生于合用口服降糖藥(如優(yōu)降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測血糖。如發(fā)生血糖異常改變,應(yīng)立即停藥并就疹。
4.喹諾酮類藥物有時(shí)可引起嚴(yán)重的甚至致命的過敏反應(yīng)。對(duì)首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過敏反應(yīng)時(shí),應(yīng)立即停用本品。嚴(yán)重過敏反應(yīng)發(fā)生時(shí),可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復(fù)蘇方法治療,包括吸氧,輸液,抗組胺藥,皮質(zhì)激素,增壓胺類藥物以及氣道管理等。
5.有報(bào)道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度到致命性偽膜性腸炎。因此,對(duì)使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后,即應(yīng)開始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復(fù)。中,重度患者,則應(yīng)酌情補(bǔ)充液體,電介質(zhì)和以及針對(duì)艱難梭菌性腸炎的抗菌治療。
6.盡管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部,手部和跟腱需要外科治療或長時(shí)間功能喪失的現(xiàn)象,但如果病人在接受本品治療時(shí)有疼痛感,發(fā)炎或肌腱斷裂等應(yīng)停用本品,在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前,患者應(yīng)休息,并停止體育鍛煉。肌腱斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生。
7.已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應(yīng)。雖在動(dòng)物試驗(yàn)和臨床試驗(yàn)中,未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實(shí)施,應(yīng)避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應(yīng)或發(fā)生皮膚損害,應(yīng)及時(shí)就疹。
8.本品增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險(xiǎn)性。
9.腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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