沙美特羅替卡松粉吸入劑為白色或類白色的微粉，密封在鋁箔條內(nèi)，該鋁箔條纏繞在一模制的塑料裝置中，這種給藥裝置稱為準納器。那么，沙美特羅替卡松粉吸入劑的藥代動力學是什么呢？

沙美特羅替卡松粉吸入劑的藥代動力學如下：

在動物及人體內(nèi)均無證據(jù)表明經(jīng)吸入途徑同時使用沙美特羅與丙酸氟替卡松會影響兩種成份各自的藥代動力學。因此從藥代動力學的角度來說兩種成份可以分開考慮。雖然舒利迭的血漿濃度很低，但仍不排除與其它物質和CYP3A4抑制劑的相互作用的可能。沙美特羅：沙美特羅在肺局部起作用，因此血漿水平并不作為治療指標。另外，關于沙美特羅的藥代動力學的資料是有限的，因為吸入治療劑量后的藥物血漿濃度很低（約200pg/ml或更低），檢測血漿中的藥物有技術上的困難。常規(guī)使用沙美特羅后，可在體循環(huán)中監(jiān)測到羥萘甲酸，其穩(wěn)態(tài)濃度達到約100ng/ml。這樣的濃度比毒性研究時觀察到的穩(wěn)態(tài)水平要低1000倍以上。

在長期（12個月以上）常規(guī)用藥的氣道阻塞的病人中，未見到有害作用。丙酸氟替卡松：根據(jù)吸入裝置的不同,吸入丙酸氟替卡松后，絕對生物利用度為正常劑量的10-30%。系統(tǒng)吸收主要發(fā)生在肺部，起始時迅速，而后緩慢。剩余的吸入劑量將被吞咽，但由于藥物的低水溶性和系統(tǒng)前代謝作用,此方式對系統(tǒng)吸收的貢獻極小，最終口服生物利用度低于1%。系統(tǒng)吸收隨吸入劑量的增加呈線性增高。

丙酸氟替卡松的分布具有血漿清除率高（1150mL/min），穩(wěn)態(tài)分布容積大（約300L）和終末半衰期約為8小時的特點。其血漿蛋白結合率較高（91%）。丙酸氟替卡松從體循環(huán)中被迅速消除，主要被細胞色素P450酶CYP3A4A代謝為一種無活性的羧酸代謝物。丙酸氟替卡松的腎消除可忽略不計（<0.2%）,并且其代謝物的腎消除低于5%。應謹慎合用CYP3A4抑制劑，因為這些制劑有可能提高丙酸氟替卡松的系統(tǒng)暴露。

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（實習編輯：吳郁冰）