草酸艾司西酞普蘭片的主要成份為草酸艾司西酞普蘭。化學(xué)名:S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。那么,重癥抑郁癥患者使用草酸艾司西酞普蘭片的劑量是怎樣呢?
草酸艾司西酞普蘭片在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后,去甲基化和去二甲基化得代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和<5%。草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細(xì)胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。
草酸艾司西酞普蘭片用于重癥抑郁癥患者的劑量:起始劑量一日一次10mg,一周后可以增至一日一次20mg,早晨或晚上口服。一般情況下應(yīng)持續(xù)幾個(gè)月甚至更長(zhǎng)時(shí)間的治療。老年患者或肝功能不全者建議一日一次10mg,輕度或中度腎功能不全者無(wú)需調(diào)節(jié)劑量。嚴(yán)重腎功能不全者慎用。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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