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佐匹克隆片的藥代動力學研究結果如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/12/17 22:52:44
    導讀:據資料報道,健康人口服佐匹克隆片生物利用度為80%,口服吸收迅速,1.5~2.0小時后可達血藥濃度峰值。

佐匹克隆片可用于失眠癥,尤其適用于不能耐受次晨殘余作用的患者。那么,佐匹克隆片的藥代動力學研究結果如何?

據資料報道,健康人口服佐匹克隆片生物利用度為80%,口服吸收迅速,1.5~2.0小時后可達血藥濃度峰值。給藥3.75、7.5和15mg后,分別為30、60和115mg/ml。藥物吸收不受患者性別、給藥時間和重復給藥影響。藥物迅速由血管分布至全身,分布容積為100l。血漿蛋白結合率均為45%,消除半衰期約5小時。連續(xù)多次給藥無蓄積作用。

佐匹克隆片在體內廣泛代謝(主要是經p450酶系統(tǒng)生物轉化),主要代謝產物為n-氧化物(對動物有藥理活性)和n-脫甲基物(無活性)。代謝物主要經肺臟排出(約占劑量50%),其余由尿液排出。僅劑量的4~5%以原料隨尿排出。老年人半衰期約7小時。肝硬變者因脫甲基作用減慢,血漿消除能力明顯降低,應調整劑量。佐匹克隆片能通過透析膜。

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(實習編輯:黃小媛)

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