氯雷他定口腔崩解片，用于治療季節(jié)性過敏性鼻炎(減輕鼻部或非鼻部癥狀)及特發(fā)性蕁麻疹.

氯雷他定口腔崩解片,空腹服。取出本品置舌面，不需用水，無需咀嚼，本品迅速崩解，隨唾液吞咽入胃，成人及大于12歲的兒童每天1次，每次10mg(1片)。

那么，氯雷他定口腔崩解片藥代動(dòng)力學(xué)如何？

本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，連續(xù)服藥10天，本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達(dá)峰時(shí)間（Tmax）分別為1.3h和2.5h。單次用藥，食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延遲1h，峰濃度不受食物的影響。

用藥10天內(nèi)，大約80%的藥物以其代謝物的形式等比例分布于尿液和糞便中，幾乎所有患者，其代謝物的AUC高于原形藥物的AUC，對(duì)于健康成年人（n=54），氯雷他定及脫羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t1/2）分別為8.4h（3-20h）和28h(8.8-92h)，一般第5天血藥濃度達(dá)穩(wěn)定，由于本品具有首過效應(yīng)，因此藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的個(gè)體差異較大。

人肝臟微粒體酶的離體試驗(yàn)表明。本品主要通過細(xì)胞色素P4503A4（CYP3A4）代謝為脫羧乙氧氯雷他定，少部分由細(xì)胞色素P4502D6（CYP2D6）代謝，當(dāng)與CYP3A4抑制劑酮康唑同服時(shí)，本品主要通過CYP2D6代謝成脫羧氯雷他定，本品與酮康唑、紅霉素（兩者均為CYP3A4抑制劑）或西米替?。–YP2D6和CYP3A4抑制劑）同時(shí)服用，血漿氯雷他定濃度增加。

12位健康老人（66-78歲）口服本品，血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成人高出50%，氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的半衰期分別為18.2h(6.7-37h)和17.5h(11-38h)。

與6名腎功能正常（肌酐消除率≥81ml/min）的受試者比，12位慢性腎功能不全患者（肌酐清除率≤30ml/min）口服本品后，氯雷他定的AUC和Cmax增加約73%，脫羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加約120%，血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的tmax分別為7.6h和23.9h，血透并不影響本品在慢性腎功能不全患者體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)過程。

與健康受試者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血漿氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍，而脫羧乙氧氯雷定無明顯改變，氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血漿t1/2分別為24h和37h，而且t1/2隨著肝臟損傷程度的加重而延長(zhǎng)。

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（實(shí)習(xí)編輯：許超華）