泛昔洛韋片主要成分是泛昔洛韋。口服在腸壁吸收后迅速去乙?;脱趸癁橛谢钚缘膰娢袈屙f。那么,泛昔洛韋片有怎樣的藥理毒理呢?
泛昔洛韋片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣片后顯白色。主要成分是泛昔洛韋。用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。
口服,成人一次0.25g,每8小時(shí)1次。治療帶狀皰疹的療程為7日,治療原發(fā)性生殖器皰疹的療程為5天。腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)腎功能狀況調(diào)整劑量,推薦劑量如下:肌酐清除率劑量≥60ml/分鐘成人一次0.25g,每8小時(shí)1次40~59ml/分鐘成人一次0.25g,每12小時(shí)1次20~39ml/分鐘成人一次0.25g,每24小時(shí)1次<20ml/分鐘成人一次0.125g,每48小時(shí)1次。
藥理毒理:
泛昔洛韋片在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對(duì)Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。在細(xì)胞培養(yǎng)研究中,噴昔洛韋對(duì)下述病毒的抑制作用強(qiáng)弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。
作用機(jī)制如下:在感染上述病毒的細(xì)胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋,后者再由細(xì)胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗(yàn)研究顯示,三磷酸噴昔洛韋通過(guò)與三磷酸鳥(niǎo)苷競(jìng)爭(zhēng),抑制HSV-2多聚酶的活性,從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復(fù)制。長(zhǎng)達(dá)2年的大鼠和小鼠致癌實(shí)驗(yàn)證實(shí),雌性大鼠接受600mg/kg/天(相當(dāng)于人類(lèi)推薦劑量500mg,或125mg,一天2次的1.5到9倍),乳腺癌的發(fā)生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用泛昔洛韋片后,發(fā)現(xiàn)睪丸毒性。雌性大鼠服用泛昔洛韋片1000mg/kg/天未見(jiàn)生殖毒性。
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(實(shí)習(xí)編輯:梁曉冰)
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