阿奇霉素片(維宏)為白色片或薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。需注意對(duì)阿奇霉素、紅霉素、其它大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,或任何賦形劑過(guò)敏的患者,禁忌使用。那么,阿奇霉素片(維宏)的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
藥物過(guò)量:藥物過(guò)量的不良反應(yīng)與推薦劑量的相同。一旦發(fā)現(xiàn)超量使用,可根據(jù)病情給予對(duì)癥和支持治療。
藥理毒理:阿奇霉素為15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。體外試驗(yàn)證明阿奇霉素對(duì)臨床上多種常見(jiàn)致病菌有抗菌作用,包括:革蘭陽(yáng)性需氧菌:金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)、肺炎(鏈)球菌、溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌)和其他鏈球菌、白喉(棒狀)桿菌。本品對(duì)于耐紅霉素的革蘭陽(yáng)性細(xì)菌,包括糞鏈球菌(腸球菌)以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現(xiàn)交叉耐藥性。革蘭陰性需氧菌:流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌、不動(dòng)桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團(tuán)菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。本品對(duì)下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定,并需作敏感性測(cè)定:大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。厭氧菌:脆弱類桿菌、類桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物:梅毒螺旋體、淋病奈瑟菌、杜克嗜血桿菌。其他微生物:包括特南包柔螺旋體(Lyme病體)、肺炎支原體、人型支原體、解脲支原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥(niǎo)分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細(xì)胞增多性李斯德桿菌。下列革蘭陰性菌通常是耐藥的:變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、假單胞桿菌。作用機(jī)制與紅霉素相同,主要與細(xì)菌核糖體的50S亞單位結(jié)合,抑制依賴于RNA的蛋白合成。
藥代動(dòng)力學(xué):口服后迅速吸收,生物利用度為37%。單劑口服0.5g后,達(dá)峰時(shí)間為2.5~2.6小時(shí),血藥峰濃度(Cmax)為0.4~0.45mg/L。本品在體內(nèi)分布廣泛,在各組織內(nèi)濃度可達(dá)同期血濃度的10~100倍,在巨噬細(xì)胞及纖維母細(xì)胞內(nèi)濃度高,前者能將阿奇霉素轉(zhuǎn)運(yùn)至炎癥部位。本品單劑給藥后的血消除半衰期(t1/2β)為35~48小時(shí),給藥量的50%以上以原形經(jīng)膽道排出,給藥后72小時(shí)內(nèi)約4.5%以原形經(jīng)尿排出。本品的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而減低,當(dāng)血藥濃度為0.02μg/ml時(shí),血清蛋白結(jié)合率為15%;當(dāng)血藥濃度為2μg/ml時(shí),血清蛋白結(jié)合率為7%。
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(實(shí)習(xí)編輯:林炳揚(yáng))
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