氯雷他定膠囊(精威)在臨床對照試驗中,氯雷他定未顯示臨床上明顯的鎮(zhèn)靜或抗膽堿能作用,其發(fā)生率與安慰劑相似,嗜睡、口干、體重增加、乏力、頭痛和惡心的報告很罕見。那么,氯雷他定膠囊(精威)的藥代動力學是怎樣的?
氯雷他定膠囊(精威)口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg,連續(xù)服藥10天。本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達峰時間(Tmax)分別為1.3h和2.5h。單次用藥食物分別使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,Tmax延遲1h,峰濃度不受食物的影響。用藥10天內(nèi),大約80%的藥物以其代謝物的形式等比例分布于尿液和糞便中。
幾乎所有患者,其代謝物的AUC高于原型藥物的AUC,對于健康成年人(n=54),氯雷他定及脫羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(tl/2)分別為8.4h(3-20h)和28h(8.8-92h)。一般第5天血藥濃度達穩(wěn)態(tài)。由于本品具有首過效應(yīng),因此,藥代動力學參數(shù)的個體差異較大。
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(實習編輯:文敏惠)
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