地氯雷他定片(恩理思)為口服的長(zhǎng)效三環(huán)類抗組胺藥，起效快，作用強(qiáng)，為氯雷他定的主要活性代謝產(chǎn)物。具有選擇性的拮抗外周H1受體作用，其外周H1受體的親和力較氯雷他定強(qiáng)，抑制各種過(guò)敏性致炎的化學(xué)介質(zhì)釋放。那么，地氯雷他定片(恩理思)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

1.地氯雷他定口服后30分鐘可測(cè)得其血漿濃度，吸收較好，約3小時(shí)后達(dá)到血藥峰濃度，約末半衰期約為27小時(shí)。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時(shí))及每日一次的服藥次數(shù)一致。地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范圍內(nèi)與劑量成正比。

2.尚未確立地氯雷他定代謝對(duì)酶的依賴性，因而不完全排除其與其他藥物間的相互作用。與CYP3A4及CYP2D6的特異性抑制劑的體內(nèi)試驗(yàn)表明，這些酶在地氯雷他定的代謝中并不重要。地氯雷他定不抑制CYP3A4或CYP2D6而且也不是P-糖蛋白的底物或抑制劑。

3.在一項(xiàng)服用7.5毫克地氯他定的單劑量試驗(yàn)中，食物對(duì)地氯雷他定的分布無(wú)影響。在另一研究中，葡萄柚汁對(duì)地氯雷他定的分布無(wú)影響。

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（實(shí)習(xí)編輯：文敏惠）