阿莫西林克拉維酸鉀膠囊為復(fù)方制劑,其組分為阿莫西林和克拉維酸鉀(兩者之比為4:1)。內(nèi)容物為類白色至微黃色粉末或顆粒性粉末。那么,阿莫西林克拉維酸鉀膠囊的藥代動力學是什么呢?
藥理毒理:阿莫西林克拉維酸鉀膠囊為阿莫西林和克拉維酸鉀的復(fù)方制劑。阿莫西林為廣譜青霉素類抗生素、克拉維酸鉀本身只有微弱的抗菌活性,但具有強大的廣譜β內(nèi)酰胺酶抑制作用,兩者合用,可保護阿莫西林免遭β內(nèi)酰胺酶水解。本品的抗菌譜與阿莫西林相同,且有所擴大。對產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌及腸球菌均具良好作用,對某些產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的腸桿菌科細菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、脆弱擬桿菌等也有較好抗菌活性。本品對耐甲氧西林葡萄球菌及腸桿菌屬等產(chǎn)染色體介導I型酶的腸桿菌科細菌和假單胞菌屬無作用。
藥代動力學:阿莫西林克拉維酸鉀膠囊對胃酸穩(wěn)定,口服吸收良好,食物對本品的吸收無明顯影響。空腹口服本品375mg(阿莫西林250mg,和克拉維酸125mg),阿莫西林于1.5小時達血藥峰濃度(Cmax),約為5.6mg/L。血消除半衰期(t1/2?)約為1小時。8小時尿排出率為50%~78%??死S酸的藥動學參數(shù)與單用時相同,正常人口服克拉維酸125g后1小時達血藥峰濃度(Cmax),約為3.4mg/L。蛋白結(jié)合率為22%~30%。血消除半衰期(t1/2?)為0.76~1.4小時,8小時尿排出率約為46%。兩者口服的生物利用度分別為97%和75%。
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(實習編輯:林炳揚)
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