琥乙紅霉素片(利君沙)的主要成分為琥乙紅霉素。適用于軍團菌??;肺炎支原體肺炎;肺炎衣原體肺炎;厭氧菌所致的口腔感染等。那么,琥乙紅霉素片(利君沙)的藥代動力學有什么呢?
藥理毒理:琥乙紅霉素片屬大環(huán)內酯類抗生素,為紅霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中較紅霉素穩(wěn)定。本品系抑菌劑,但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。對葡萄球菌屬(包括產酶菌株)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對本品敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品可透過細菌細胞膜,在接近供位(P位)與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至“P”位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移,從而抑制細菌蛋白質合成。
藥代動力學:琥乙紅霉素片在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收,在體內酯化物部分水解為堿。空腹口服500mg后,0.5-2.5小時達血藥峰濃度,酯化物及堿二者的總濃度為15mg/L,游離堿為0.6mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和液體中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10-40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在腦、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平??蛇M入胎血和排入母乳中。紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出,并進行腸肝循環(huán)。血液透析或腹膜透析后極少被清除,故透析后無需加用。
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(實習編輯:林炳揚)
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