鹽酸奧洛他定片長(zhǎng)期服用類固醇的患者,聯(lián)用本品時(shí)需減量,并應(yīng)在嚴(yán)格管理下緩慢減量。那么,鹽酸奧洛他定片的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些?下面讓小編為你介紹吧。
鹽酸奧洛他定片的藥代動(dòng)力學(xué)是:
1、健康成年志愿者連續(xù)13次(1-6日每天2次,第7天1次)口服本品,每次10mg,在第4天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),Cmax為單次給藥的1.14倍(采用放免法測(cè)定原形藥的血藥濃度)。腎功能下降的患者在血液透析前單次給藥。6名肌酐清除率為2.3-34.4ml/min的腎功能下降患者在早餐后單次口服10mg本品,藥后1.0-8.0小時(shí)血藥濃度達(dá)峰,呈單相消除,Cmax、AUC0-∞分別約為健康成年志愿者的2.3倍、8倍。
2、分布1)組織分布大鼠口服14C標(biāo)記的鹽酸奧洛他定1mg/kg,給藥后30分鐘,大部分組織的放射濃度達(dá)峰,在肝、腎及膀胱的放射濃度高于血漿。2)組織通透性血腦屏障大鼠口服14C標(biāo)記的鹽酸奧洛他定1mg/kg后,在所有組織中,腦組織中的放射濃度最低,Cmax約為血漿放射濃度的1/25。血液-胎盤屏障妊娠大鼠口服14C標(biāo)記的鹽酸奧洛他定1mg/kg后,在胎兒血漿及組織中的放射濃度為母體血漿放射濃度的0.07-0.38倍。乳汁哺乳期大鼠口服14C標(biāo)記的鹽酸奧洛他定1mg/kg后,在乳汁中放射活性的AUC0-∞約為母體血漿放射濃度的1.5倍。3)蛋白結(jié)合率濃度(ng/ml)0.110100血清蛋白結(jié)合率54.755.254.7
3、代謝健康成年人單次口服鹽酸奧洛他定80mg后,血漿N-氧化代謝物和N-單脫甲基代謝物分別約為原形藥AUC值的7%、1%,N-氧化代謝物和N-單脫甲基代謝物藥后48小時(shí)的累積尿排泄率分別約為3%、1%。
4、尿排泄率健康成年人單次口服鹽酸奧洛他定5、10mg后,藥后48小時(shí)內(nèi)原形藥的累積尿排泄率為給藥量的63.0%—71.8%。另外,連續(xù)13次口服本品10mg(1-6日每日2次,第7天1次)。
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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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