甲硝唑片(康美)的主要成分為甲硝唑?;瘜W(xué)名為2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。它為白色或類白色片。需注意有活動(dòng)性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者禁用。那么,甲硝唑片(康美)的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
藥理毒理:甲硝唑片為硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原蟲的氧化還原反應(yīng),使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗(yàn)證明,藥物濃度為1~2mg/L時(shí),溶組織阿米巴于6~20/小時(shí)即可發(fā)生形態(tài)改變,24小時(shí)內(nèi)全部被殺滅,濃度為0.2mg/L.時(shí),72小時(shí)內(nèi)可殺死溶組織阿米巴。本品有強(qiáng)大的殺滅滴蟲的作用,其機(jī)理未明。甲硝唑?qū)捬跷⑸镉袣缱饔?,它在人體中還原時(shí)生成的代謝物也具有抗厭氧菌作用,抑制細(xì)菌的脫氧核糖核酸的合成,從而干擾細(xì)菌的生長、繁殖,最終致細(xì)菌死亡。對(duì)某些動(dòng)物有致癌作用。
藥代動(dòng)力學(xué):口服或直腸給藥后能迅速而完全吸收,蛋白結(jié)合率<5%,吸收后廣泛分布于各組織和體液中,且能通過血腦屏障,藥物有效濃度能夠出現(xiàn)在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報(bào)道,藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43%。少數(shù)腦膿腫患者,每日服用1.2—1.8g后,膿液的藥濃度(34—45mg/L)高于同期的血藥濃度(11~35mg小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰,有效濃度能維持12小時(shí)??诜?.25g、0.4g、0.5g、2g后的血藥濃度分別為6、9、12、40mg/L。本品經(jīng)腎排出60%~80%,約20%的原形藥從尿中排出,其余以代謝產(chǎn)物(25%為葡萄糖醛酸結(jié)合物,14%為其他代謝結(jié)合物)形式由尿排出,10%隨糞便排出,14%從皮膚排泄。
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(實(shí)習(xí)編輯:林炳揚(yáng))
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